Productenbeschrijving
Engelse naam: Mertansine
CAS -nummer: 139504-50-0
Moleculaire formule: C35H48CLN3O10S
Molecuulgewicht: 738.29
Einecs nee
Gerelateerde categorieën:
Kleine molecuulremmers; Farmaceutische ruwe stoffen; Kleine molecuulremmers, natuurlijke producten; Wetenschappelijke actieve drugsreeks; API [alleen voor wetenschappelijk onderzoek]; medische grondstoffen; Drugsstof; Remmers; heterocyccles; medische grondstoffen; Inhchemicalbookibitoren; Antilodydrugconjugaten; Farmaceutische API Wetenschappelijk onderzoek grondstoffen; API; Farmaceutische grondstoffen; organische chemie; reagentia; chemische reagentia; Wetenschappelijk onderzoek grondstoffen
Het mol -bestand: 139504-50-0.
Structurele formule:
De aard van meidenol
Smeltpunt: 190-192 graad (ontleding)
Kookpunt: 937.1 ± 65. 0 c (voorspeld)
Dichtheid: 1,33 ± 0. 1g/cm3 (voorspeld)
Opslagomstandigheden: 2- chemicalbook8 c
Solubility: dmso: 6 0. 0 (maximale concentratie mg/ml); 81.26 (maximale concentratie mm)
Aciity coëfficiënt (pk a): 9.82 ± 0. 70 (voorspeld)
Vorm: een kristallijne vaste stof
Kleur: wit tot licht geel
Gebruik en synthesemethode van meddenin
Samenvatting
Metdenin DM1 is een tubulinemmer die bindt aan en de dynamiek van de microtubuli onderdrukt. Medonine is een antilichaam-geconjugeerde medonignine-alkaloïde die wordt gebruikt om de systemische toxiciteit geassocieerd met medonine te overwinnen en tumorspecifieke afgifte te verbeteren.
Fysicochemische eigenschap
Medenol is vast bij kamertemperatuur en druk en kan worden opgelost in gemeenschappelijke organische oplosmiddelen zoals ethylacetaat, dichloormethaan en alcoholoplosmiddelen, maar heeft een slechte oplosbaarheid in etheroplosmiddelen en water.
Gebruik
Metenenine DM1 is een nieuw antilichaamgeneesmiddel geconjugeerd door trastuzumab en de kleine microtubuli -remmer DM1 om een synergetisch antikankereffect te produceren. Haar 2 overbelasting wordt waargenomen in 25%-30% van het getroffen chemisch boek bij patiënten met primaire borstkanker, en trastuzumab is een recombinant DNA-afgeleid gehumaniseerd monoklonaal antilichaam dat selectief werkt op de extracellulaire plaats van haar -2. Kan worden gebruikt voor de behandeling van haar -2- Positieve geavanceerde metastatische borstkanker.
Meddenin DM1 is een cytotoxine dat wordt gebruikt als een cytotoxische component van conjugaten met antilichaam-geneesmiddelen.
Voorbereidingsmethode
Agxerend bij kamertemperatuur onder argonbescherming, werd de dithiothreitol -oplossing behandeld met kaliumfosfaatbuffer die ethyleendiaminetetraacetischzuur (EDTA) bevatte en de reactie werd binnen drie uur door HPLC gevolgd. Acetylbeveiligde medenine werd opgelost in een mengsel van ethylacetaat en methanol, en vervolgens chemisch boek kaliumfosfaatbuffer pH 6. 0 voor EDTA werd toegevoegd aan het reactiesysteem. Na de reactie werd het reactiemengsel geëxtraheerd met ethylacetaat, de organische laag gecombineerd, waste de organische laag met pekel, gedroogd met natriumsulfaat, gefilterd om het filtraat van het droogmiddel te verwijderen en het ruwe residu van meddenol bevattende thiol. Ten slotte werd het ruwe residu gescheiden en gezuiverd met behulp van preparatieve HPLC.
Bioactiviteit
Mertansine (DM1) is een tubulineremmer en een antilichaam-geconjugeerd alkaloïde dat wordt gebruikt om systemische toxiciteit te overwinnen met medenine-chemisch boek en tumorspecifieke afgifte te verbeteren. Mertansine kan worden gekoppeld aan monoklonale antilichamen om antilichaam-geconjugeerde geneesmiddelen (ADC) te vormen.
Streefvlek
Maytansinoïden
Populaire tags: Mertansine Microtubulin -remmer, China Mertansine Microtubulin Remmer Leveranciers
