Productenbeschrijving

Engelse naam: Bleomycinesulfaat

CAS -nummer: 9041-93-4

Chinees synoniem: Bleomycinecomplex; Bleomycinesulfaat; Bleomycinesulfaat afgeleid van Streptomyces; Bleomycine, schimmelsulfaat; Bleomycinesulfaat (mengsel); ZchemicalBookocin Bleomycin 100 mg / 1 ml; Bleomycinesulfaat (bleomycinesulfaat, bleomycinesulfaat, schimmelsulfaat); bloedsulfaat

Engels synoniem:

BleomycinsulfateCellCulturetestest; Bleomycinsulfate, bpc; BleomycinsulfateFromsteptomycesVerticillus, lyoph .; Bleomycinsulfatfromsteptomycesverticillus 0 tot 5 graden ; Blocamicina; blemoycinsulfate; 3- [[2- [2- [2- [2- [4- [2- [{9}} am ino -2- [1- (2- amino -2- carbamoyl-ethyl) amino -2- carbamoyl-ethyl] {{1 7}} methyl-pyrimidin -4-} yl] carbonylamino -3- [3- [4- carbamoyloxychemica lbook -3, 5- dihydroxy -6- (hydroxymethyl) tetrahydropyran -2- yl] oxy {{27} }, 5- dihydroxy -6- (hydroxymethyl) tetrahydropyran -2- yl] oxy -3- (3H-imida zol -4- yl) propanoyl] amino -3- hydroxy -2- methyl-pentanoyl] amino -3- hydrox y-butanoyl] aminethyl] -1, 3- thiazol -4- yl] -1, 3- thiazol -4- yl] Carbonylino] propyl-dimethylsulfoniumhydrogensulfaat; Bleomycinsulfaat, Blenoxaan

Moleculaire formule: C110H168N34O46S7

Molecuulgewicht: 2927.17

Einecs -nummer: 232-925-2

Gerelateerde categorieën:

acridine; Organische grondstoffen; Antibiotica -klasse; chemische verbinding; Brede spectrum antitumor geneesmiddelen; ruwe medicijn; Remmers met kleine moleculen, natuurlijke producten; Antitumor -geneesmiddelen en immunosuppressiva; Microbiële metabolieten; Farmaceutische API-wetenschappelijke onderzoeksgroepsstoffen; Materia Medica; Tussenproducten en finechemicaliën; Pharmaceuticals; Koolhydraten en derivaten; antibioticum; biochemisch reagens; Blenoxaan; AntibioticchemicalBook; ruwe geneesmiddelen API; Materia Medica; Farmaceutische API; grondstof; remmer; Dagelijks gebruik chemicaliën; Algemene biochemische reagens-antibiotica; Kit-cel analysekit; chemisch reagens; Wetenschappelijke reagentia voor onderzoekskwaliteit; reagens; chemische grondstof; chemische producten; biologisch reagens; Hydrone; ActivePharmaceuticalingredients; UVCBS-biologisch; Zwavel & seleniumcompounds; API; Remmers

Het mol -bestand: 9041-93-4.

Structurele formule:

1 -

Aard van bloeding van het bloeden
Smeltpunt: 200-204 c (dec.)
Opslagomstandigheden: 2-8 c
Oplosbaarheid: oplosbaarheid van 20 mg / ml in water
Vorm: poeder
Kleur: wit
Wateroplosbaarheid: oplosbaar in water of DMSO
Merck: 14,1318
Stabiliteit: stabiel voor een jaar vanaf de datum van aankoop. De oplossing in het gedestilleerde water kan maximaal 3 maanden worden bewaard bij -20 C.
Inchikey: ooxtwfjzzajgka-ywznxbazna-n
CAS database: 9041-93-4 (CAS Database Referentie)

Gebruik en synthesemethode van bleomycinesulfaat

Bioactiviteit

Bleomycinesulfaat (NSC125066) Bleomycinesulfaat is een glycopeptide-antibioticum en ook een plaveiselcelcarcinoom (SCC) antikankermiddel met een IC50 van 4 nm in UT-SCC -19 A-cellen.

Productbeschrijving

Bleomycin Sulfate (also known as NSC125066; NSC-125066; BLEO-cell; Bleolem; Blenoxane; Blanoxan, a sulfate of bleomycin, is a glycopeptic antibiotic and anticancer agent approved to treat a variety of cancers, including Hodgkin's lymphoma, non-Hodgkin's lymphoma, ovarian, Testiculaire en cervicale kankers. Het heeft in vitro krachtige anti-proliferatieve activiteit aangetoond tegen verschillende kankercellijnen, zoals plaveiselcelcarcinoom, met een IC50 van 4 nm in UT-SCC -19 A-cellen. Met ijzer, vermindert moleculaire zuurstof tot superoxiden en hydroxylradicalen, veroorzaakt DNA -enkele en dubbele strengbreuken en induceert lipideperoxidatie, koolhydraatoxidatie, enz.

Doelpunt:

DNA/RNA -synthese

In vitro onderzoek:

Zowel ut-scc -12 a als ut-scc -12 b waren resistent tegen Bleomycinsulfate, met een IC5 0 van respectievelijk 14.2nm en 13 nm. Alveolaire macrofagen gekweekt met 0,01 ug/ml tot 1 ug/mlbleomycinsulfaat gedurende 18 uur gedurende 18 uur significant meer fibroblastgroeifactoren afgescheiden dan alleen macrofagen gekweekt. Bleomycinsulfaat-gestimuleerde macrofagen produceren consequent grote hoeveelheden fibroblastgroeifactor, een effect bleef bestaan, zelfs nadat bleomycinsulfaat werd verwijderd en vervangen door vers medium (zonder bleomycinsulfaat). Bleomycinsulfate The secretion of cellulose growth factor caused by stimulation of alveolar macrophages is inhibited by cycloheximide, 5-lipoxygenase inhibitor NChemicalbookDGA (nordihydroguisic acid) and BW755c, indicating that it requires not only protein synthesis, but also the full expression of the 5- Lipoxygenase -routeactiviteit van het metabolisme van arachidonzuur. De cultuur van Bleomycinsulfate (400 µg/ml) gedurende 24 uur verlaagde de activiteit van NTERA -2 cellen, verhoogde de activiteit van caspase -3, -8 en -9, verhoogde de niveaus van BAX en cytoplasmische cytochrome cytochrome cytochrome c en cytoplasmische cytochrome cytochrome c en verlaagd bcl {{22} {22} {22} {22} {22} {22} {22} {22} {22} {22} {22} {22} {22} niveaus. Voor instabiliteitsafwijkingen bleef het chromosomale breukeffect van bleomycinsulfaat op adipo-P2-cellen ten minste 10 dagen na behandeling ten minste 10 dagen bestaan. Bovendien suggereert het uiterlijk van telomere fusies na 10 dagen behandeling van cellen die worden blootgesteld aan bleomycinsulfaat dat bleomycinsulfaat in staat is om vertraagde telomere destabilisatie te induceren.

In vivo onderzoek

Op dag 7 na de behandeling met bleomycinesulfaat waren CD 45 + cellen meer dan 1,7 keer hoger dan WT, waarbij 57% MF was en op dag 21, tot 67% in WT en tot 83% in NOX- / -.

Chemische eigenschap

Bleomycine bevat verschillende componenten van vergelijkbare eigenschappen en is een zwakke alkalische substantie. Gemakkelijk oplosbaar in water, methanol, enigszins oplosbaar in ethanol, bijna onoplosbaar in aceton, ethylacetaat, butylacetaat, ethylether. Koperionen zijn blauwgroen en koperionen zijn wit poeder.

Gebruik

Het is een breedspectrum anti-tumor medicijn. Het is effectief voor plaveiselcarcinoom, waaronder hoofd en nek, huid, slokdarm, long, baarmoederhals, penis en schildkliertumoren, evenals kwaadaardig lymfoom. Het heeft ook een bepaald curatief effect op hersentumoren, kwaadaardig melanoom en fibrosarcoom.

Als een aanbevolen selectieagentconcentratie van 10-100 microgrammen per ml. Bleomycine wordt gebruikt als een selectief middel voor getransformeerde cellen, vooral voor de transformatie van plantencellen. Concentraties van 10 - 100 g / ml worden aanbevolen. Het kan ook worden gebruikt om apoptose te induceren in pulmonale fibrotische epitheelcellen

productiemethoden

Dit product wordt geëxtraheerd uit Streptomyces luteus (str.verticillus). In China werd hetzelfde antibioticum geïsoleerd uit stam 72 van actinomyceten. Het productieproces omvat drieketelfermentatie, met behulp van een medium bestaande uit zetmeel, glucose, sojameelpoeder, gistpoeder, maïs steile vloeistof, natriumchloride, zinksulfaat, kopersulfaat en kaliumdihydrogen fosfaat. Tijdens de gisting wordt glucosemoedervloeistof elke 8 uur toegevoegd om het residuele suikerniveau ongeveer 1%te behouden. Wanneer de pH stijgt en chemisch boek begint, wordt maïs steile vloeistof elke 8 uur toegevoegd met een snelheid van 0. 5%. Omdat bleomycine geen schuim produceert tijdens fermentatie, is er geen defoamingolie vereist. Het extractieproces maakt gebruik van het kenmerk van bleomycine om te dissociëren in kationen in waterige oplossingen, met behulp van zwak zure acrylkation -uitwisselingshars voor scheiding en zuivering. In methanoloplossing wordt benzhydrazine carbonyl azobenzeen gebruikt als chelaatmiddel of wordt waterstofsulfide toegevoegd om koperionen te verwijderen. Het product wordt vervolgens herhaaldelijk neergeslagen met aceton, verfijnd, gefilterd en uiteindelijk gedroogd onder vacuüm om het eindproduct te verkrijgen.

Klas

gifmateriaal

Toxiciteitsinstellingen

Hoge toxische acute toxiciteit-peritoneale rat LD50: 240 mg / kg; Peritoneal-muis LD50: 210 mg / kg

Flamammability Hazard -kenmerken

Thermische ontleding om toxische zwaveloxide -dampen te ontladen

Opslag- en transportkenmerken

Magazijnventilatie en lage temperatuur droog

Vernietiger

Water, droog poeder, droog zand, koolstofdioxide, schuim, 1211 brandblussen

Beveiligingsinformatie

Gevaarlijk goederenteken: t, xi