Evolocumab monoklonaal antilichaam PCSK9 -remmer

Engelse naam: evolocumab

CAS -nummer: 1256937-27-5

moleculaire formule:

Molecuulgewicht: 0

Einecs nr.:

Gerelateerde categorie: Mab 11; antilichaam; chemisch reagens

Het MOL -bestand: Mol -bestand

constitutionele formule:

Eocumab -eigenschappen

Opslagomstandigheden: bewaar op 4 ° C, bescherm tegen licht

Vorm: vloeistof

Kleur: kleurloos tot lichtgeel

Nieuwe lipide-verlagende medicijnen

Evolocumab (Evolocumab) is een menselijke monoklonale immunoglobuline G2 (IgG 2), effectief bij het verlagen van LDL-C-niveaus bij patiënten met dyslipidemie. EVOLOCUMAB werd op 17 juli 2015 goedgekeurd door het European Drug Management Agency (EMA), het werd goedgekeurd door de US Food and Drug Administration (FDA) op 27 augustus 2015, op 22 januari 2016, ChemicalBook Japan Medical Device Integrated Agency (PMDA) werd goedgekeurd voor Marketing, op 31.2018. Familiale hypercholesterolemie bij volwassenen of adolescenten ouder dan 12 jaar, evenals voor de behandeling van atherosclerotische cardiovasculaire aandoeningen bij volwassenen, om het risico op myocardinfarct, beroerte en coronaire revascularisatie te verminderen.

Streefvlek

PCSK9

De FDA -goedkeuringsgeschiedenis

Op 28 augustus 2015 keurde de FDA AMGEN goed, een nieuwe monoklonale antilichaamgeneesmiddelen evolocumab subcutane injectie, onder de handelsnaam Repatha. Repatha is een PCSK 9 -remmer met een grootte van 140 mg/ml. PCSK 9 is het proproteïne-convertase subtilisine 9 eiwit dat het vermogen van chemische boeklever vermindert om lipoproteïne cholesterol met lage dichtheid (LDL-C) uit het bloed te verwijderen en LDL-C wordt erkend als een belangrijke risicofactor voor hart- en vaatziekten. Klinisch gebruikt bij patiënten met essentiële hypertensie en homozygote familiale hypercholesterolemie. Op 24 juli keurde de FDA Sanofi Aventis's Hypolipidemische PCSK 9 -remmer Alirocumab (praluent) goed.

Werkingsmechanisme

EVOLOCUMAB, een menselijk monoklonaal IgG 2 -antilichaam, is een PCSK 9 -remmer die selectief bindt aan PCSK 9, waardoor PCSK 9 in bloed niet bindt aan LDLR op het hepatocytoppervlak, waardoor PChemicalBookCSK 9- gemedieerde LDLR -afbraak van LDLR -rug van LDLR -rug van LDLR -terug naar de hepatocy voorkomt en wordt voorkomen LDLR Back van LDLR. oppervlak. Evolocumab verhoogde de hoeveelheid LDLR door PCSK 9 binding aan de LDLR te remmen, waardoor LDL-C uit het bloed wordt verwijderd.

Farmacokinetiek

Het ding van evolocumab op PCSK 9 kan niet -lineaire kinetische eigenschappen vertonen, het meest prominent bij doses<140mg. After a single subcutaneous dose of evolumab was 140mg or 420mg, the highest plasma concentration could be reached from 3 to 4 d, and the absolute bioavailability was 72%; when the subcutaneous evolumab dose was 140mg, the drug exposure was positively associated with the dose increase. After a single intravenous injection of evolocumab 420mg, the steady distribution was (3.3 ± 0.5) L, indicating that evolocumab had limited Chemicalbook cloth; the mean systemic clearance was (12 ± 2) m L/h, reflecting the strong ability to clear evolocumab. At 140mg, q2w (biweekly) or 420mg, q4w (every four weeks), the minimum serum trough concentration (cmin) was (7.21 ± 6.6) μg/mL and (11.2 ± 10.8) μg/mL; the serum trough concentration was near plateau and the effective half-life of evolocumab elimination was 11 to 17 d.

Veiligheidsinformatie gif

Gegevens voor gevaarlijke stoffen: 1256937-27-5 (Gegevens voor gevaarlijke stoffen)

Populaire tags: Evolocumab monoklonaal antilichaam PCSK9 -remmer, China Evolocumab monoklonaal antilichaam PCSK9 -remmer leveranciers