Bevacizumab monoklonaal antilichaam

Engelse naam: Bevacizumab monoklonaal antilichaam

CAS -nummer: 216974-75-3

Moleculaire formule: C6638H10160N1720O2108S44

Einecs -nummer: 200-160-3

GERELATEERD: Drugsubstantie; mAb 5; Drugsubstantie en tussenproducten; chemisch reagens

Constitutionele formule:

Morfologisch: vloeistof

Kleur: kleurloos tot licht geel

Opslagconditie: opslag op -80 diploma

Oplosbaarheid: opgelost in dimethylsulfoxide

Samenvatting

Avastin, ontwikkeld door Roche en goedgekeurd door de US Food and Drug Administration (FDA) in 2004 en in maart in de VS op de markt wordt gebracht, is momenteel het eerste monoklonale antilichaamgeneesmiddel dat is goedgekeurd om vasculaire groei te remmen. Door vasculaire endotheliale groeifactor te remmen (vascuchemicalbooklaren-dothelialGrowthFactor, ve gf), kan tumorweefsel niet het vereiste bloed, zuurstof en andere voedingsstoffen verkrijgen en tumorcellen doodt, waardoor tumorcellen worden gedood, waardoor de werkzaamheid van de kanker wordt bereikt. Het kan worden gebruikt in de meeste tumoren en vaker worden gebruikt voor de behandeling van metastatische colorectale kanker en longkanker.

Farmacologische actie

Als een anti-vasculair proliferatiemedicijn is het een IgG 1 monoklonaal antilichaam gericht op vasculaire endotheliale groeifactor (VE GF), die concurrerend de binding van vasculaire endotheelceloppervlakreceptoren remt om een ​​anti-vasculair proliferatie-effect uit te oefenen.

werkingsmechanisme

Bevacizumab bereikt anti-tumor therapeutisch effect door vasculaire endotheliale groeifactor VE GF te blokkeren, tumorangiogenese te remmen, de bloedtoevoer naar het tumorgebied af te snijden en tumorgroei en metastase te remmen, en chemisch boek induceert tumorcelapoptose. Bovendien is bevacizumab zeer specifiek en het blokkeren van de VE GF -route interfereert meestal niet met andere doelen.

Toepassen

1. Gebruikt in de klinische behandeling van tumoren, zoals bij de behandeling van psoriasis.

2. Voor de eerstelijnsbehandeling van patiënten met gevorderde colorectale kanker

3. For darmkanker en kan ook worden gebruikt voor borstkanker en longchemicalbook -kanker. Overzicht, farmacologische effecten, indicaties, bijwerkingen, enz.

Ongewenst effect

De ernstigste bijwerkingen waren gastro -intestinale perforatie, wondcomplicaties, bloedingen, hypertensieve crisis, nefrotisch syndroom en congestief hartfalen. De meest voorkomende ernstige bijwerkingen waren zwakte, pijn, hypertensie, diarree en reductie van chemische boeken. De meest voorkomende bijwerkingen zijn: zwakte, pijn, buikpijn, hoofdpijn, hoge bloeddruk, diarree, misselijkheid, braken, verminderde eetlust, stomatitis, constipatie, infectie van de bovenste luchtwegen, epistaxis, dyspneu, exfoliatieve dermatitis en eiwiturie.

bioactiviteit

Bevacizumab (anti-VE GF, Avastin) is een gehumaniseerd anti-ve GF monoklonaal antilichaam, chemisch boek, dat een remmer is van VE GF. Kan binden en neutraliseren met van mens afgeleide VE GF-A isovormen (en biologisch actieve proteolytische fragmenten). MW: 149KD.

Streefvlek

Doelwaarde

VEGFR2

()

VEGF-A

()

VEGF

()

In vitro studie

Gly 88 van Human Ve GF is in wezen vereist voor Bevacizumab-binding en garandeert ook de specificiteit van soorten van bevacizumab-binding met rat en muis VE GF is een serine chemisch boek zuur residu op deze overeenkomstige positie. GF-B of VE GF-C.

In vivo onderzoek

Bij mensen is de terminale halfwaardetijd van bevacizumab 17-21 dagen. Bij naakt muizen remde bevacizumab de groei van menselijke tumorcellijnen met maximale remming bij doses van 1-2 mg / kg (twee keer per week). De dosis vereist voor half-maximale remming was 0. 1-0. 5mg/kg. Een veiligheidsbeoordelingsstudie van bevacizumab in macacafascicularis (cynomolgusmonkey), met bevacizumab-toediening voor 4-13 weken, jonge volwassenen: dosisafhankelijke toename van hypertrofische chondrocyten chemisch boek, remming van vasculaire invasie in de groeimeter. Toediening van langdurige bevacizumab remde vasculaire groei in het vrouwelijke systeem, gewichtsverlies in de eierstok en de baarmoeder en het verlies van het corpus luteum. De veranderingen in de groeiplaat en eierstok waren omkeerbaar en konden geleidelijk herstellen na stopzetting van de behandeling. Bovendien werden geen andere toedieningsgerelateerde bijwerkingen waargenomen bij geneesmiddelconcentraties tot 50 mg / kg. Na subcutane injectie was de biologische beschikbaarheid van rhumabvegf (bevacizumab) 69% bij ratten, vergeleken met 100% bij muizen en cynomolgus apen. Bevacizumab bindt aan primaat Ve GF en aan konijnen ve gf met lage affiniteit, maar niet aan ratten- en muis ve gf.

Beveiligingsinformatie

Gegevens voor giftige stoffen: 216974-75-3 (Gegevens voor gevaarlijke stoffen)

Populaire tags: bevacizumab monoklonaal antilichaam, China bevacizumab monoklonale antilichaam leveranciers