Trastuzumab monoklonaal antilichaamkanker medicijn

Engelse naam: trastuzumab

CAS -nummer: 180288-69-1

Moleculaire formule: C10H14N6O5

Molecuulgewicht: 298.25536

Einecs nee

Gerelateerde categorieën: medicijnstof; mAb 20; Farmaceutische grondstof; biochemie; chemisch reagens

Het mol -bestand: 180288-69-1.

Structurele formule:

Trastuzumab -eigenschappen

Opslagomstandigheden: bewaar op -20 c

Vorm: Solid

Kleur: wit tot licht geel

Gebruik

Trastuzumab wordt gebruikt bij de behandeling van borstkanker. Het is effectief tegen tumoren die het haar 2 / neu -eiwit tot overexpressie brengen. Als onderdeel van een chemotherapie-regime voor de adjuvante behandeling van lymfeklierpositief, haar 2 / neu-positieve kankers.

En haar 2- positieve behandelingsmiddelen voor borstkanker

Trastuzumab is het eerste gehumaniseerde antilichaamgeneesmiddel gericht op haar 2 ontwikkeld door Roche Company. De belangrijkste indicaties zijn haar 2- positieve borstkanker en metastatische maagkanker. Het medicijn was FDA goedgekeurd op 25 september 1998, het Europees Patent voor Trastuzumab verliep in 2014 en het Amerikaanse octrooi voor chemisch boek is in 2019 verlopen. In 2016 was de wereldwijde verkoop van Trastuzumab 6.782 miljard Swiss Francs ({9}}. 73%) en 5.2 cagr 24% in de afgelopen vijf jaar, in de afgelopen vijf jaar, en 5.2 cagr in de afgelopen vijf jaar. wereld. We verwachten dat de wereldwijde omzet van Trastuzumab in 2020 zal dalen tot $ 5,66 miljard vanwege de lancering van het biosimilar -medicijn.

Op de Amerikaanse markt hebben Trastuzumab-achtige Ogivri, Pfizer's PF -520014, Teva / Celltrion's Herzuma en ABP980 van Amgen / Elgen allemaal vermeldingstoepassingen ingediend bij de FDA en Roche zijn nog steeds patentwetten. Op de Europese markt werd Samsung Bioepis Ontruzant goedgekeurd door EMA op 21 november 2017 en werd hij de eerste biosimilar trastuzumaub goedgekeurd in de Europese Unie, met indicaties zoals vroege en gemetastaseerde borstkanker en gemetastaseerde maagkanker. Mylan en Bicon hebben hun goedkeuring vertraagd vanwege productieproblemen, en Celltrion heeft een lijst aangevraagd, in afwachting van een definitieve beoordeling.

Trastuzumab is gedekt in de medische verzekeringen

Trastuzumab ging op 5 september 2002 op de Chinese markt, en de indicaties waren haar 2- positieve borstkanker en maagkanker, onder de handelsnaam Herceptin (Herceptin). Aangezien China een hoog incidentie -gebied is van borstkanker en maagkanker, chemisch boek en 25% ~ 30% van haar 2 bij primaire borstkanker tot overexpressie, heeft Trastuzumab een gestage groei in China gehandhaafd. In de afgelopen 5 jaar, CAGR18%, en omdat de dure prijs niet is opgenomen door de medische verzekering, is de markt van het medicijn niet volledig vrijgegeven.

Op 19 juli 2017 werd Trastuzumab vermeld in de National Medical Insurance Directory en de onderhandelde prijs van de medische verzekeringen was 7.600 yuan, een daling van 67% vergeleken met de winnende prijs. Omdat Trastuital Monomab haar 2 positieve borstkanker en maagkanker eerstelijns medicatie is, heeft de klinische werkzaamheid de status "gouden standaard" bevestigd, omdat de gezondheidszorgprijs, de enorme onvervulde marktvraag zijn snelle capaciteit zal veroorzaken, vanwege het soortgelijke geneesmiddel voor de hand liggende prijsvoordeel en hetzelfde klinische curatieve effect van de chemische boeken, zal naar verwachting een snelle expansie zijn. Op dit moment zijn trastuzumab borstkanker en maagkanker. In termen van borstkankermedicatie is het universele behandelingsregime voor trastuzumab om de 3 weken 6 mg / kg (eerste dosis 8 mg / kg), en de aanbevolen behandelingstijd voor borstkanker is ten minste 6-8 cycli. Ervan uitgaande dat het gemiddelde gewicht van de patiënt 50-70 kg is, zijn de gemiddelde behandelingskosten van trastuzumab voor elke patiënt ongeveer 52, 000 yuan.

De duur van de behandeling voor GC was progressievrije overleving (PFS) met trastuzumab na 7,7 maanden. Ervan uitgaande dat het gemiddelde gewicht van de patiënt 50-70 kg is, is de gemiddelde behandelingskosten van elke patiënt die trastuzumab ontvangt ongeveer 70.500 yuan.

Vanwege de prijsverlaging van trastuzumab in de medische verzekeringen, verwachten we dat het penetratiepercentage van de behandeling 80%zal bereiken. Daarom schatten we dat de marktomvang van trastuzumab 52 is. 72-58. 46 miljard yuan, waaronder de marktomvang van borstkanker en maagkanker 11. 34-13. 62 miljard yuan en 41. 38-44. 84 miljard yuan. Ervan uitgaande dat de prijsverlaging van biosimilar medicijnen 30chemisch boek%is, met het vervangingspercentage van 30%, 50%en 70%, is de marktomvang van biosimilar -medicijnen 11. 07-12. 28 miljard yuan, 18. 45-20. 46 miljard yuan en 25. {{21}. 65 miljard yuan respectievelijk. De Trastuzumab Biosimilars, die naar verwachting zo snel mogelijk op de markt worden gebracht, zijn Fuhong Hanlin en Anke Bio, waarvan wordt verwacht dat ze de eerste zijn die de markt in beslag neemt.

Bioactiviteit

Trastuzumab (Anti-Her 2) Trastuzumab is een antilichaamremmer van menselijke recombinatie die bindt aan het extracellulaire gebied van haar 2.MW:145.53 KD.

Streefvlek

Doelwaarde

HER2

()

In vitro studie

Trastuzumab (anti-Her 2) oefent specifieke antitumoractiviteit uit in tumorcellen die haar 2 tot overexpressie brengen. Trastuzumab bindt aan het juxtamembraangebied van haar 2, en eenmaal gebonden aan de receptor, kan dit antilichaam haar 2-expressie downreguleren. Trastuzumab remt station ligand-onafhankelijke haar 2- haar 3 dimerisatie. Bovendien remde trastuzumab binding aan haar 2 lyolytische splitsing van het extracellulaire domein van haar 2, resulterend in verminderde niveaus van p95ChemicalBook-Her 2.Trastuzumab kan leiden tot de downregulatie van de PI3K-signaleringsroute en stroomafwaartse celcyclus progressie-progressie-progressieve media's zoals cyclind1. Trastuzumab remde niet alleen haar 2-signalering, maar veroorzaakte ook immuungerelateerde reacties in haar 2- die cellen tot overexpressie brengen. Binding van trastuzumab neemt FC-receptoren in op immuuneffectorcellen, wat leidt tot antilichaamafhankelijke cytotoxiciteit. Aldus heeft trastuzumab een antiangiogeen effect, waardoor de op chemotherapie gebaseerde apoptose-drempel wordt verlaagd.

In vivo onderzoek

Chronische toediening van trastuzumab aan een reeks diermodellen, waaronder primaten, heeft aangetoond dat trastuzumab veilig is. In het adjuvante behandelingsexperiment dat submacroscopische aandoeningen simuleert, was Trastuzumab in staat om de groei van macroscopische detecteerbare transplantaattumoren met chemisch boek te remmen voor 5-7 weken. Trastuzumab heeft een significante anti-tumoractiviteit en wordt momenteel gebruikt bij de behandeling van borstkanker. In een in vivo model vermindert trastuzumab de microvaatdichtheid bij het transplantaat van borstkanker. Trastuzumab werkt rechtstreeks op kankercelsignalen en indirect op het immuunsysteem.

Beveiligingsinformatie

Gegevens van toxische stoffen: 180288-69-1 (Gegevens voor gevaarlijke stoffen)

Populaire tags: Trastuzumab monoklonaal antilichaamkanker medicijn, China trastuzumab monoklonale antilichaam kanker medicijn leveranciers